2016-09-18 15:00:50 作者：出处：

1.概述
诺氟沙星是一种人工合成的喹诺酮类抗菌药，由日本杏林制药开发。本品为氟喳诺酮类抗菌药，具有广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具有良好的抗菌作用：构橼酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌属等。诺氟沙星在体外对多种耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。?
?诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
2.上市情况
国内诺氟沙星片（Norfloxacin Tablets）有50多个批准文号，规格为0.1g，包括薄膜衣片和糖衣片。
无进口本地化产品。
无进口产品上市。

3.原研情况

1983年最早在意大利上市，商品名Noroxin，片剂，上市申请人为默沙东。1984年在日本上市，申请人为杏林制药，商品名Baccidal。Noroxin 1986年在美国上，目前撤市。Baccidal目前仍在日本上市。
4.处方工艺分析
    NOROXIN is available in 400-mgtablets. Each tablet contains the following inactive ingredients: cellulose,croscarmellose sodium, hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl methylcellulose,magnesium stearate, and titanium dioxide.
    译文：400-mg 每片包含下列非活性成分：纤维素，交联羧甲基纤维素钠，羟丙基纤维素，羟丙基甲基纤维素，硬脂酸镁，和二氧化钛。
制剂工艺为直接压片薄膜包衣。
4.1片芯处方                                 
诺氟沙星                   100 g                  
淀粉                           70 g                    
羧甲淀粉钠              30g                               
硬脂酸镁                 4g                                 
共制成              1000片                    
4.2包衣处方
砂糖                  130g
滑石粉                130g
明胶                   3g
川腊                 0.3g   
共制成               1000片
批量：诺氟沙星          75kg
    称取6.4kg淀粉准备制备淀粉糊；将外加的1/2羧甲淀粉钠称出，再称取硬脂酸镁准备加入总混；将其余原辅料平均分成三份称量好备用。
     粘合剂的制备：准确称取6.4kg淀粉、92.6kg纯化水。将淀粉和纯化水放入夹层锅，开搅拌桨使搅拌均匀，再打开蒸汽阀加热，至淀粉糊呈透明时，停止加热，继续搅拌，控制粘合剂使用温度为室温后平均分成三份。
将一份诺氟沙星和相应的淀粉、羧甲淀粉钠（内加一半）放入GHL250高效湿法混合制粒机中，干混30分钟，使均匀。
在干混均匀的原辅料中加入一份淀粉糊，湿混2～5分钟制成软材，停机取出。
要求软材：捏之成团，撮之即散。
5 制粒、干燥
    检查YK-160A摇摆颗粒机的清洁度；
    安装18目筛网，安装前检查筛网的质量，观察筛网孔径是否均匀一致，避免造成颗粒大小的不均匀；
    按照摇摆颗粒机操作规程制粒，将软材缓慢地逐渐加入到颗粒机中，制成适宜的颗粒，要求粒度均匀，不结块；
    制粒过程中经常检查筛网的完整性，确认在制粒过程中没有出现不符合规定要求的湿颗粒；
    检查FL-120B型沸腾制粒机的清洁度，包括过滤袋的清洁度；
    将制好的颗粒送入沸腾制粒机，按照沸腾制粒机操作规程进行颗粒的干燥，进风温度控制在65±5℃之间，出风温度小于30℃。通风干燥60～80分钟；颗粒干燥结束后，测定颗粒的水份，要求颗粒水份在6%～10%之间；
在整个操作过程中，禁止操作人员裸手接触物料。
     分别进行另外二锅的干混、湿混、制粒、干燥。
6 整粒
    检查KZL-250快速整粒机的清洁度；
    安装16目筛网于快速整粒机上，检查筛网的完整性；
将全部干颗粒缓慢倒入快速整粒机中，开启快速整粒机，进行整粒；
整粒操作时，应注意将干颗粒逐渐加入到快速整粒机中，避免粉尘的飞扬；
整粒过程中经常检查筛网的完整性，确认整粒过程中没有出现不符合要求的大颗粒；
7 总混合
粉衣层分6次操作，每次操作按照加胶、加滑石粉、给风的顺序进行，第6次加胶、糖各半，加化石、给风。最后只加糖，之后出锅凉片，包衣温度控制在35～40℃为宜。
粉衣片重0.38～0.40g。
包糖衣的糖浆浓度69～73%。包糖衣层温度一般为35～40℃。一般15分钟左右操作一次，糖衣片重0.45g左右，并也应视具体情况而定。
每次加入糖浆量必须全部片子达到湿润为宜，并充分搅拌均匀，以避免产生深浅花斑现象。
包糖衣时温度不宜过高，包糖浆根据规定色素号配制定量。将所需蜡粉撒入糖衣锅中，使片剂光亮，取出置晾片室中，干后将片剂盛在有塑料袋的桶中，称量后进行物料的状态标记，保存于中间站。