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2016-06-24 22:00:42 作者：出处：
五．PVP作为药物载体
5．1 PVP与难溶性药物形成固体分散物
固体分散物有速效和提高生物利用度的作用，因此近30多年来有一定发展。国内目前研究与应用的品种也逐渐增多，PVP作为主要载体在固体分散物中得到广泛应用。以PVP为载体与药物形成共沉淀物的如香茶菜甲素一PVP(1：10)其溶解度为4．08 mg／mL，10 min时即已溶解82% ，而香茶菜甲素与PVP(1：10)的机械混合物或纯香茶菜甲素，两者几者均不溶解。
改变PVP的分子量(聚合度)或PVP的用量比倒，可调节固体分散物的释药速度。
一般规律是随着PVP分子量增加，药物溶出速度下降，如ST，SMZ，SIZ分别与PVPk15(10 000)，PVPk30 (40 000)及PVPk90 (360 000)形成的分散物其溶出速度PVPk15 >PVPk30>PVPk90 ，其它符合这个规律的有双氢氯噻嗪、磺胺噻唑、氯霉素、速尿、地高辛、氯噻嗪、氢化可的松、强的橙等PVP固体分散物，但也有一些药物的固体分散物不符合这个规律，如硝苯吡睫与以上3种PVP制备的分散物，溶出试验结果以PVP 的分散物溶出速度最快，10％苯妥英一PVP分散物为PVPk30> PVPk25> PVPk60，这是因为PVP在药物分子上形成网需一定的链长(聚合度)，不同药物所需PVP链长度不同，因而PVP对不同药物抑制结晶的作用不同所致。
药物一PVP分散物的重量比不同，其溶出速度亦不同，如磺胺异恶唑一PVP重量比为10：1时，因PVP量太少，不足以抑制磺胺异恶唑的结晶生成。就不能形成共沉淀物，一般以1 4或1：5(W／W)为宜．又如醋酸环己脲一PVP 分散系，PVP含量70% 以上，药物以无定形分散，溶出快速，而PVP低于70% 时药物结晶增加，溶出降低．灰黄霉素一PVP分散物溶出速度为1：20>1：10>1 ： 5，而SF—PVP共蒸发物溶出速度为1： 3>1：5>1：10>1：20。
5．2 控释膜组分
PVP常作为透皮吸收膜剂的控释膜组分。一般透皮给药系统可分为5层：裱背层、药物库、控释膜、粘附层和保护膜。对于微孔膜控释系统而言，它是利用致密的或多孔的薄膜作为控释元件，药物贮库整包在一层药物不能透过的金属塑料复合膜和一层控速多聚物膜模塑制成的小池内。在贮库部分药物固体是披分散在固体介质中或混悬在不能渗出的粘性介质中铺成一糊状的混悬物。控释膜是一层微孔性或无孔性多聚物膜，它对药物有一定的渗透性，可以通过控制控释膜中聚合物类别(常用羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、PVP、聚乙烯醇等)、粘度级别、比例量等控制贴膜中药物释放量。Bhalla等研究氯曲米通马来酸盐的透皮膜剂，以PVA，PVP与甘油或聚乙烯醇形成的膜作为该药透皮吸收制剂的聚合物基质。结果表明，增大PVP浓度或增塑剂的量，可增加药物透皮吸收量。
在试制长放眼膜时，于控释层中加入PVP作为致孔剂，它能与乙烯一醋酸乙烯酯共聚物(EVA)很好混匀，制成的眼膜比加糊精的更光惜、柔软。
5．3 其它
PVP在其它剂型中亦有应用，有报道，PVP可作为口腔粘膜用软膏基质，植入片载体。由于PVP成膜性好，化学稳定性好，也可作为微型胶囊的水溶性包囊材料，通过改变囊壳厚度可控制药物释放量。
总之，PVP的应用前景是广阔的，由于兼有亲水与疏水特性，根据聚合度可制成不同分子量的制品，且化学性能稳定，作为药物制剂，特别是固体制剂的新辅斟使用，PVP系列产品将和纤维索类、丙烯酸树酯类等一起得到广泛应用，为我国药物制剂进入国际先进行列发挥积极作用，为我国的医药事业发展做出重大贡献。
参考文献：
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