2016-06-24 22:00:41 作者：出处：

1．4 骨架型缓释片的致孔剂

骨架型缓释片是将药物与不溶性聚合物及水溶性物质(致孔道剂)混合后用熔融法、溶解挥发溶剂法或直接压制等技术制得的一类固体制剂，PVP用作骨架的致孔道剂可制备不溶性骨架缓释片和溶蚀性骨架缓释片。Dakkuri 等研究丁PVP作为致孔剂对于N一苄基一N’，N’—二甲基一N—(2一吡啶基)乙二胺盐酸盐骨架型缓释片释放度的影响。用熔融法制备缓释片。同不加PVP的处方相比，加5％ PVP处方8 h释放度增加37% ，加20% PVP处方8 h释放度增加55% 。当加入l0%～20%PVP时，溶出模式达最优化，药物以10 %／h速度释放。而若用直接压制法制备缓释片，加PVP与否以及加量多少都不会影响药物释放度。所以以PVP作为骨架型缓释片致孔剂时，制备工艺及PVP用量均可影响片子的溶出度。目前，已用PVP为致孔道剂制成丁苯碱、吲哚美辛、硫酸锌、布洛芬等缓释片。

二．PVP在注射剂中的应用

PVP的3.5% (w／v)等渗输液可作为血容量补充药，现已少用。在注射剂方面，作为助溶剂、分散剂及延效剂等广泛应用。国外在粉针剂方面如美国辉瑞公司的强力霉素粉针、默克公司的利福平粉针均加有PVP。用l0 ～25 PVP溶液可使青霉素、可的松、普鲁卡因、胰岛素等药物在体内缓慢释放，延长药效。在注射用氯霉素混悬剂中加入PVP作为保护胶体和分散剂，可使制品微粒细度小于5微米．在混悬剂中其一般用量为0.1％～1%。

三． PVP在胶囊剂中的应用

充填胶囊时如遇比重较小，并易产生静电作用的轻质主药粉末，可加入1% ～2% PVP乙醇溶液帮助成粒，以改善粉末的流动性能，便于填充。国外已采用PVP作硬胶囊辅料的有环扁桃酯、丙吡胺、吡多酯、乙基罂粟长效胶囊等。有报道，以交联PVP即PVPP为硬胶囊崩解剂的产品有解热镇痛药酮咯酸氨基丁三醇盐 。

软胶丸处方中应用PVP的报道较少，日本化学制药公司在配制硝苯啶软胶丸时，加入少量PVP(0．2% 左右)作分散剂。

四． PVP在滴眼剂及其它溶液剂中的应用

在滴眼液中加入一定量PVP，可减少滴眼液的刺激性，并可延长药物在眼内停留时间，提高疗效．由于PVP具亲水性，可使戴隐形眼镜者感觉舒适并可兼作人工泪液(artificialtears)。

近几年来，鼻粘膜给药引起人们的重视，对那些肝畦首过作用较大或胃酾刺激性大的药物如心得安等，可采用鼻粘膜给药发挥全身作用。为减少药物对鼻粘膜的刺激性及延长药效。鼻粘膜用药中也可加入一定量PVP。

PVP也可作为糖浆剂的助悬剂。